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炎症小体抑制剂种类及相关产品

更新时间:2023-03-02   点击次数:415次

炎症小体的信号可以在不同程度上被药理学抑制。InvivoGen提供了一系列的抑制剂来阻断炎症小体诱导的反应。这些包括靶向特定传感器或炎性caspase,以及多靶点(例如NF-κB和传感器)的小分子化合物。所有InvivoGen的抑制剂都经测试确保没有细菌污染物,避免实验出现偏差。欣博盛生物是InvivoGen授权一级代理商,如需购买产品,请联系我们欣博盛生物。


Caspase抑制剂


Ac-YVAD-cmk

Ac-YVAD-cmk是一种可以穿透细胞膜、具有选择性和不可逆的CASP-1抑制剂,不过它对CASP-4/5的活性很低。它的小肽序列是基于proIL-1β中的CASP-1特异性序列 [87]。


Z-VAD-FMK

Z-VAD-FMK是一种可以穿透细胞膜的泛caspase抑制剂,能不可逆转地结合到caspase的催化位点。它已被证明在细胞中能强效抑制经NLRP3诱导的CASP-1活化 [87, 88]。


VX-765

VX-765是一种由血浆酯酶转化为VRT-043198拟肽代谢物的前药,能有效抑制CASP-1和CASP-4。它通过共价修饰caspase催化的半胱氨酸来发挥抑制作用 [89, 90]。


多靶点抑制剂

Parthenolide

Parthenolide(小白菊内酯)具有多种靶点,包括NF-κB、炎症小体传感器和CASP-1。这种化合物能抑制多种炎症小体的活性,包括NLRP1、NLRP3、NLRC4,但不抑制AIM2 [91-93]。从机制上讲,有研究指出Parthenolide能抑制NF-κB活化所需的IκB激酶功能 [94],并使CASP-1中的半胱氨酸残基和NLRP3的ATPase结构域烷基化 [93]。


BAY11-7082

BAY11-7082不只是一种NF-κB通道抑制剂 [96],还会通过阻断传感的ATPase活性,直接抑制NLRP3 [91]。这种化合物不影响NLRP1的激活。可能是由于对细菌本身的毒性作用,它会部分抑制沙门氏菌诱导的NLRC4炎症小体 [91]。


Isoliquiritigenin

Isoliquiritigenin(异甘草素)具有多种作用。这种分子通过阻断IκB激酶活性来抑制TNF-α诱导的NF-κB活化 [97]。它还会抑制NLRP3-ASC的寡聚化反应 [93]。值得注意的是,Isoliquiritigenin是一种比Parthenolide和Glybenclamide更有效的NLRP3抑制剂,且有研究指出它对AIM2炎症小体并没有抑制作用 [93]。


ODN TTAGGG (A151)

A151是合成的寡核苷酸,除了TLR9拮抗剂,也是对dsDNA与cGAS和AIM2炎症小体间结合的强效竞争性抑制剂 [98]。


NLRP3抑制剂

MCC950

MCC950(又名CRID3或CP-456773)是一种强效、可逆的NLRP3特异性抑制剂,可防止NLRP3炎症小体组装,而不影响AIM2、NLRC4或NLRP1炎症小体。它直接靶向NLRP3的NATCH结构域并干扰ATP水解,从而阻止NLRP3的构象变化和寡聚化过程 [99, 100]。


Glybenclamide

Glybenclamide(格列本脲)又名 Glyburide(优降糖),它通过诱导ATP敏感性钾通道关闭,间接抑制NLRP3炎症小体的活化,从而提高细胞内K+浓度。这种化合物作用于ATP受体P2X7的下游和NLRP3的上游 [101]。由于尚未检测到其对NLRC4和NLRP1介导的应答的影响,Glybenclamide似乎是一种NLRP3特异性的抑制剂 [101]。


产品名称规格货号
Ac-YVAD-cmk5 mginh-yvad
Z-VAD-FMK1 mgtlrl-vad
VX-76510 mginh-vx765i-1
Parthenolide 50 mginh-ptd
BAY11-708210 mgtlrl-b82
Isoliquiritigenin10 mginh-ilg
ODN TTAGGG (A151)200 µgtlrl-ttag151

MCC950

10 mginh-mcc
Glybenclamide1 gtlrl-gly


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