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Vector Labs|各类Linker的不同生物学特性以及兼容性

更新时间:2024-05-24   点击次数:103次

借助Vector Laboratories的化学合成经验,生物偶联与Linker(连接体)的专业知识,可为广大用户提供各种各样Linker连接体产品。目前,Linker连接体也被广泛用于生物偶联相关的研发中,其作用也日渐突出。以下图表展示了不同种类Linker的生物学特性以及兼容性。



兼容性.png

 

◉ Linear(线性Linker)

➧ 兼容性如下表所示:

特性

兼容性

Linker-Payload Solubility

ADC Aggregation

Low Drug-carrying Capacity

Inv. DAR/Efficacy Relationship

Rapid Clearance

Systemic Instability

Low Drug Delivery to Tumor Site

High Drug Delivery to Healthy Tissues                                

◆ 该类Linker的主要特点

亲水性spacer改善了溶解度,提高整体的亲水性。

◆ 该类Linker存在的缺陷

最-适-合低DAR值或“无问题(non-problematic)"的有效载荷。

 

 SideWinder(orthogonal)(正交型Linker)

➧ 兼容性如下表所示:

特性

兼容性

Linker-Payload Solubility

ADC Aggregation

Low Drug-carrying Capacity

Inv. DAR/Efficacy Relationship

Rapid Clearance

Systemic Instability

Low Drug Delivery to Tumor Site

High Drug Delivery to Healthy Tissues                                

◆ 该类Linker的主要特点

包含正交改性剂(orthogonal modifier)和可变端帽(variable end-capping),以实现更大的物理化学位阻屏蔽,从而实现高DAR共轭性能,并提供一定程度的亲水性。

◆ 该类Linker存在的缺陷

每个共轭位点只有一个有效载荷(payload)。单一的正交改性剂可能无法对某些载荷提供足够的补偿。

  

◉ Branched(分枝型Linker)

➧ 兼容性如下表所示:

特性

兼容性

Linker-Payload Solubility

ADC Aggregation

Low Drug-carrying Capacity

Inv. DAR/Efficacy Relationship

Rapid Clearance

Systemic Instability

Low Drug Delivery to Tumor Site

High Drug Delivery to Healthy Tissues                               

◆ 该类Linker的主要特点

可在共轭部位共轭多种有效载荷。与在更多共轭位点上的单一有效载荷相比,在有效载荷匹配剂量下的疗效更佳。

◆ 该类Linker存在的缺陷

似乎仅限于较低的DAR,因为有效载荷在每个分支的末端“暴露"(exposed)。

 

◉ Body Armor

➧ 兼容性如下表所示:

特性

兼容性

Linker-Payload Solubility

ADC Aggregation

Low Drug-carrying Capacity

Inv. DAR/Efficacy Relationship

Rapid Clearance

Systemic Instability

Low Drug Delivery to Tumor Site

High Drug Delivery to Healthy Tissues                                

◆ 该类Linker的主要特点

包含多种正交改性剂(orthogonal modifier)和末端加帽(end-capping)。 可提供最-大-程-度的物理化学和立体修饰。

◆ 该类Linker存在的缺陷

每个共轭位点只有一个有效载荷。

 

 Scaffolded

➧ 兼容性如下表所示:

特性

兼容性

Linker-Payload Solubility

ADC Aggregation

Low Drug-carrying Capacity

Inv. DAR/Efficacy Relationship

Rapid Clearance

Systemic Instability

Low Drug Delivery to Tumor Site

High Drug Delivery to Healthy Tissues                                

◆ 该类Linker的主要特点

可定制各种 PEG 长度、末端封盖和结构,以弥补 PC、PK 和 PD 与各种有效载荷之间的缺陷。

◆ 该类Linker存在的缺陷

非目录产品,需要定制。

 


品牌简介


Vector Laboratories位于旧金山湾区,由Jim Whitehead博士于1976年创建该品牌,Vector致力于为世界各地的研究人员创造性能最佳的产品。2016年被Maravai LifeSciences品牌收购,成为其品牌一部分。Vector Laboratories是研发免疫组织化学、免疫荧光、糖生物学和生物结合的标记和检测试剂的先驱,并已成为该领域市场的领-导-者。作为第-一-家开发出avidin-biotin酶复合物试剂盒(VECTASTAIN ABC试剂盒)用于免疫组织化学染色和抗荧光淬灭封片剂(VECTASHIELD® Mounting Media)用于免疫荧光染色的商业化公司,Vector已经从世界各地引进了600多种用于疾病和治疗研究的试剂和试剂盒。Vector的设施通过了ISO 9001:2015认证,其研究成果已被350,000多种科学出版物引用。


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